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Composizione

principio attivo: bimatoprost;

1 ml di soluzione contiene 0,3 mg di bimatoprost;

eccipienti: benzalconio cloruro, sodio cloruro, sodio idrogeno fosfato eptaidrato, acido citrico monoidrato, sodio idrossido o acido cloridrico concentrato, acqua per iniezione.

Forma farmaceutica. Gocce oculari.

Principali proprietà fisiche e chimiche: soluzione incolore trasparente priva di particelle visibili.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci utilizzati in oftalmologia. Farmaci antiglaucoma e miotici. Analoghi delle prostaglandine.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

Il meccanismo d’azione con cui bimatoprost riduce la pressione intraoculare (PIO) nell’uomo consiste nell’aumentare il deflusso dell’umore acqueo attraverso la rete trabecolare e nel migliorare il deflusso uveosclerale. La riduzione della PIO inizia circa 4 ore dopo la prima applicazione e l’effetto massimo si ottiene in circa 8-12 ore. L’effetto dura per almeno 24 ore.

Il bimatoprost è un potente agente che abbassa la PIO. Appartiene alle prostamidi sintetiche ed è strutturalmente correlato alla prostaglandina F2α (PGF2α) e non agisce su nessuno dei tipi di recettori noti per le prostaglandine. Il bimatoprost imita selettivamente l’azione di sostanze biosintetiche di recente invenzione, le cosiddette prostamidi. Tuttavia, la struttura del recettore delle prostamidi non è ancora stata stabilita.

Durante la monoterapia di 12 mesi di pazienti adulti con bimatoprost collirio alla dose di 0,3 mg/ml rispetto al timololo, la variazione media della PIO rispetto al basale, misurata al mattino alle 8, è stata compresa tra -7,9 e -8,8 mm Hg.A ogni visita, i valori medi della PIO giornaliera misurati nell’arco di 12 mesi non differivano di più di 1,3 mm Hg nell’arco della giornata e non superavano mai i 18,0 mm Hg.

Farmacocinetica.

Il bimatoprost penetra bene attraverso la cornea e la sclera umana in vitro. Dopo la somministrazione oftalmica negli adulti, l’effetto sistemico di bimatoprost è molto basso e non si osserva un accumulo nel tempo. Dopo l’instillazione quotidiana di 1 goccia di soluzione di bimatoprost a una concentrazione di 0,3 mg/ml al giorno in entrambi gli occhi per 2 settimane, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) è stata raggiunta 10 minuti dopo l’applicazione ed è scesa al di sotto del limite di rilevazione (0,025 ng/ml) entro 1,5 ore dall’instillazione. I valori medi di Cmax e AUC0-24h sono stati simili nei giorni 7 e 14 di somministrazione e sono stati rispettivamente di circa 0,08 ng/mL e 0,09 ng-h/mL, indicando che la concentrazione di equilibrio di bimatoprost è stata raggiunta durante la prima settimana di somministrazione topica.

Il bimatoprost si distribuisce moderatamente nei tessuti e il volume di distribuzione sistemica al raggiungimento della concentrazione di equilibrio del farmaco era di 0,67 l/kg. Nella circolazione umana, bimatoprost si trova principalmente nel plasma sanguigno. Il legame di bimatoprost con le proteine plasmatiche è di circa l’88%.

Il bimatoprost è la principale sostanza circolante nel sangue dopo l’ingresso nella circolazione sistemica a seguito dell’iniezione. Bimatoprost subisce quindi ossidazione, N-desetilazione e glucuronidazione per formare vari metaboliti.

Bimatoprost viene escreto principalmente dai reni: fino al 67% della dose somministrata per via endovenosa a volontari sani è stata escreta nelle urine e il 25% nelle feci. L’emivita di eliminazione determinata dopo la somministrazione endovenosa è stata di circa 45 minuti e la clearance ematica totale è stata di 1,5 l/h/kg.

Farmacocinetica nei pazienti anziani

In seguito alla somministrazione di bimatoprost in collirio alla dose di 0,3 mg/ml due volte al giorno, l’AUC0-24h media di bimatoprost, pari a 0,0634 ng-h/ml nei pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni), è risultata significativamente superiore a quella osservata nei giovani volontari adulti sani (0,0218 ng-h/ml). Tuttavia, questi dati non sono clinicamente rilevanti, poiché l’esposizione sistemica dopo la somministrazione oftalmica rimane molto bassa sia nei soggetti anziani che in quelli giovani. Non è stato osservato alcun cumulo di bimatoprost nel sangue nel tempo e il profilo di sicurezza è risultato simile nei pazienti anziani e giovani.

Indicazioni.

Riduzione della pressione intraoculare elevata (IOP) negli adulti con glaucoma cronico ad angolo aperto e ipertensione intraoculare (come monoterapia o terapia aggiuntiva ai beta-bloccanti).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti contenuti nel farmaco, compreso il benzalconio cloruro.

Interazione con altri medicinali e altri tipi di interazione

Non sono stati condotti studi di interazione farmacologica.

Non si prevedono interazioni nell’uomo, poiché le concentrazioni sistemiche di bimatoprost sono estremamente basse (meno di 0,2 ng/ml) dopo l’instillazione di 0,3 mg/ml di bimatoprost collirio. Bimatoprost è soggetto a biotrasformazione da parte di numerosi enzimi e vie; negli studi preclinici non sono stati osservati effetti sugli enzimi epatici che metabolizzano i farmaci.

Negli studi clinici, bimatoprost è stato utilizzato in concomitanza con diversi beta-bloccanti oftalmici senza alcuna evidenza di interazioni farmacologiche.

L’uso contemporaneo di bimatoprost e di altri farmaci antiglaucoma, ad eccezione dei beta-bloccanti topici, nella terapia combinata del glaucoma non è stato studiato.

Gli analoghi delle prostaglandine (ad es. Bimatoprost-Pharmaten) possono potenzialmente ridurre l’effetto di riduzione della PIO se utilizzati in pazienti con glaucoma o ipertensione oculare in combinazione con altri analoghi delle prostaglandine.

Caratteristiche per l’uso

I pazienti devono essere informati prima del trattamento che possono verificarsi crescita delle ciglia, scurimento della pelle palpebrale e aumento della pigmentazione dell’iride, poiché questi effetti sono stati osservati durante il trattamento con bimatoprost. Alcuni di questi cambiamenti possono essere permanenti e possono determinare una differenza tra gli occhi se viene trattato un solo occhio. È probabile che l’aumento della pigmentazione dell’iride sia irreversibile. I cambiamenti nella pigmentazione sono dovuti a un aumento del contenuto di melanina dei melanociti, non a un aumento del numero di melanociti. L’effetto a lungo termine dell’aumento della pigmentazione dell’iride è sconosciuto. I cambiamenti nel colore dell’iride osservati con l’uso oftalmico di bimatoprost possono non essere evidenti per diversi mesi o anni. Di solito, la pigmentazione marrone intorno alla pupilla si diffonde concentricamente alla periferia dell’iride, facendo sì che l’intera iride o parte di essa diventi più marrone. Apparentemente, il trattamento non ha effetto né sul nevo né sulle macchie dell’iride. Dopo 12 mesi di trattamento con bimatoprost alla dose di 0,3 mg/ml, l’incidenza della pigmentazione dell’iride era dell’1,5% e non è aumentata nei successivi 3 anni di trattamento. È stato riferito che i cambiamenti nella pigmentazione periorbitale sono reversibili in alcuni pazienti.

Poiché l’edema maculare cistico è stato riportato raramente dopo il trattamento con bimatoprost collirio alla dose di 0,3 mg/ml, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con fattori di rischio noti per l’edema maculare (ad esempio afachia e pseudofachia con rottura della capsula posteriore del cristallino).

Ci sono state segnalazioni spontanee isolate di riattivazione di precedenti infiltrati corneali o infezioni oculari con bimatoprost collirio al dosaggio di 0,3 mg/ml. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con una precedente storia di infezioni virali oculari significative (ad es. herpes simplex) o uveite/irrite.

Bimatoprost non è stato studiato in pazienti con malattie infiammatorie dell’occhio, neovascolari, infiammatorie, glaucoma ad angolo chiuso, glaucoma congenito o glaucoma ad angolo stretto.

La crescita dei peli può avvenire nelle aree in cui la soluzione di bimatoprost è in costante contatto con la superficie cutanea. Pertanto, è importante utilizzare il farmaco secondo le istruzioni ed evitare il contatto con la guancia o altre aree della pelle.

L’uso di bimatoprost collirio non è stato studiato in pazienti con disturbi respiratori. Le informazioni sul trattamento di pazienti con anamnesi di asma o broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) sono limitate, ma sono stati segnalati casi di esacerbazione dell’asma, dispnea e BPCO, nonché nuovi casi di asma nella pratica post-registrativa. La frequenza di questi sintomi non è stata stabilita. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con BPCO, asma o disturbi respiratori dovuti ad altre cause.

L’uso di bimatoprost non è stato studiato in pazienti con blocco cardiaco più grave del grado 1 o con insufficienza cardiaca congestizia non controllata. Esiste un numero limitato di segnalazioni spontanee di bradicardia o ipotensione arteriosa con bimatoprost collirio al dosaggio di 0,3 mg/ml. Pertanto, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con tendenza alla bassa frequenza cardiaca e alla bassa pressione sanguigna.

In studi su pazienti con glaucoma o ipertensione oculare trattati con bimatoprost collirio alla dose di 0,3 mg/ml, è stato dimostrato che l’uso di più di una dose di bimatoprost al giorno può ridurre l’effetto di riduzione della PIO. I pazienti che utilizzano bimatoprost insieme ad altri analoghi delle prostaglandine devono essere monitorati per verificare eventuali variazioni della PIO.

Bimatoprost-Pharmaten contiene il conservante benzalconio cloruro, che può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. La presenza di benzalconio cloruro può causare irritazione oculare e scolorimento delle lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell’instillazione e reinserite non prima di 15 minuti dopo l’applicazione del farmaco.

È stato segnalato che il benzalconio cloruro può causare cheratopatia a chiazze e/o cheratopatia ulcerativa tossica. Poiché Bimatoprost-Pharmaten contiene benzalconio cloruro, i pazienti con secchezza oculare o danni alla cornea devono essere monitorati durante l’uso frequente o prolungato del farmaco.

Sono stati segnalati casi di cheratite batterica associati all’uso di contenitori multidose di preparati oftalmici topici. Tali contenitori sono stati inavvertitamente contaminati da pazienti che, nella maggior parte dei casi, presentavano patologie oculari concomitanti. I pazienti con danni alla superficie dell’epitelio oculare sono più a rischio di sviluppare cheratite batterica.

La punta del flacone contagocce non deve entrare in contatto con l’occhio, le superfici circostanti, le dita o altre superfici per evitare la contaminazione microbica della soluzione.

Utilizzare durante la gravidanza o l’allattamento.

Non ci sono dati sufficienti sull’uso di bimatoprost in donne in gravidanza. La tossicità riproduttiva è stata dimostrata in studi su animali per dosi elevate tossiche per la madre.

Bimatoprost-Farmaten non deve essere utilizzato in gravidanza se non in caso di assoluta necessità.

Non è noto se bimatoprost sia escreto nel latte materno umano. Negli studi sugli animali, è stato dimostrato che bimatoprost viene escreto nel latte materno. Si deve decidere se interrompere l’allattamento al seno o interrompere la terapia con Bimatoprost-Pharmaten, tenendo conto dei benefici dell’allattamento al seno per il bambino e dei benefici della terapia per la donna.

Non ci sono dati sull’effetto di bimatoprost sulla fertilità umana.

La capacità di influenzare i tempi di reazione alla guida di veicoli o di altri meccanismi.

Bimatoprost-Pharmaten ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari. Come per altri colliri, se durante l’instillazione si osserva un offuscamento della vista, il paziente deve attendere il ripristino della visione prima di guidare o utilizzare macchinari.

Metodo di somministrazione e dosaggio

Si consiglia di instillare 1 goccia nell’occhio o negli occhi interessati una volta al giorno, la sera. La dose non deve superare una somministrazione al giorno, poiché un uso più frequente del farmaco può ridurre l’effetto di riduzione della PIO elevata.

Se si utilizzano più preparazioni oftalmiche topiche, queste devono essere somministrate a intervalli di 5 minuti.

Gruppi di pazienti specifici

Pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa

Il trattamento con bimatoprost in pazienti con insufficienza renale o insufficienza epatica da moderata a grave non è stato studiato, pertanto il farmaco deve essere usato con cautela in questi pazienti. In pazienti con anamnesi di malattia epatica lieve o con alanina aminotransferasi (ALT), aspartato aminotransferasi (AST) e/o bilirubina anormali al basale, l’uso di bimatoprost collirio alla dose di 0,3 mg/ml per 24 mesi non ha avuto effetti negativi sulla funzione epatica.

Figli.

La sicurezza e l’efficacia del farmaco nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state studiate, pertanto non è raccomandato per questa categoria di pazienti.

Overdose

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio. Se usato per via topica come collirio, un sovradosaggio è improbabile.

In caso di sovradosaggio, è necessario fornire un trattamento sintomatico e di supporto.

Effetti collaterali

Durante gli studi clinici e nel periodo successivo alla registrazione, sono state segnalate le seguenti reazioni avverse, la maggior parte delle quali di tipo oftalmico, di gravità lieve o moderata e non gravi.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini.

Sulla parte dell’organo della vista: iperaemia congiuntivale, prurito agli occhi, crescita delle ciglia, cheratite superficiale a chiazze, erosione corneale, bruciore agli occhi, irritazione oculare, congiuntivite allergica, blefarite, visione offuscata, astenopia, edema congiuntivale, sensazione di corpo estraneo nell’occhio, secchezza oculare, dolore oculare, fotofobia, lacrimazione, secrezione oculare, disturbi visivi/visione offuscata, iperpigmentazione dell’iride, scurimento delle ciglia, eritema palpebrale, prurito palpebrale, emorragia retinica, uveite, edema maculare cistico, irite, blefarospasmo, retrazione palpebrale, eritema periorbitale, edema palpebrale, alterazioni periorbitali e palpebrali, compreso l’approfondimento del solco palpebrale, fastidio agli occhi.

Disturbi vascolari: ipertensione arteriosa.

Sistema respiratorio: asma, esacerbazione dell’asma, esacerbazione della BPCO e dispnea.

Tratto gastrointestinale: nausea.

Pelle e tessuto sottocutaneo: iperpigmentazione della pelle intorno agli occhi, irsutismo, decolorazione della pelle (intorno agli occhi).

Disturbi e reazioni comuni nel sito di iniezione: astenia.

Ricerca: anomalie nei test funzionali del fegato.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresi segni e sintomi di allergia oculare e dermatite allergica.

Reazioni avverse segnalate per i colliri contenenti fosfati

In rari casi, in alcuni pazienti con danni corneali significativi associati all’uso di colliri a base di fosfati, è stata segnalata una calcificazione corneale.

Data di scadenza

30 mesi.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Utilizzare non più di 4 settimane dopo la prima apertura del flacone.

Condizioni di conservazione

Non esistono condizioni particolari di conservazione del farmaco.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Imballaggio

3 ml di soluzione di collirio in flaconi contagocce con tappo di controllo della prima apertura. 1 flacone contagocce in una scatola di cartone.

Responsabilità

Le informazioni contenute in questa pagina sono fornite per informare l’utente sul farmaco. Si raccomanda di consultare il proprio medico per ulteriori consigli prima di acquistare Bimat 0.03% online. L’amministrazione di questa farmacia online non è responsabile delle decisioni prese dall’utente in merito all’uso di questo farmaco.